近日，恒瑞医药子公司成都盛迪醫藥有限公司收到美國食品藥品監督管理局（FDA）通知，公司申報的他克莫司緩釋膠囊簡略新藥申請（ANDA，即美國仿製藥申請）已獲得批準，可以生產並在美國市場銷售。本品適用於與其他免疫抑製劑聯合，用於預防成人腎髒移植術後的移植物排斥反應。公司他克莫司緩釋膠囊是美國FDA批準上市的該品種首仿藥，同時也是國內首仿產品，已於2022年6月在國內獲批上市。

他克莫司是移植術後的核心基礎免疫抑製劑^[1]，它屬於鈣調神經磷酸酶抑製劑（CNI），其作用機製為通過抑製鈣調磷酸酶活性，從而抑製多種細胞因子的表達和/或產生，如IL-1β、IL-2、IFN-γ、TNF-α等，最終抑製T淋巴細胞活化和增殖，從而發揮較強的免疫抑製作用，且排斥反應發生率低，現已成為器官移植和自身免疫性疾病治療的首選藥物^[2]。

與傳統的他克莫司速釋膠囊相比，他克莫司緩釋膠囊可降低體內的峰濃度及血藥濃度波動幅度，使血藥濃度更平穩^[3]。此外，相比他克莫司速釋膠囊每日2次給藥，他克莫司緩釋膠囊隻需每日給藥1次，可顯著提高移植受者的依從性，改善患者的生存質量^[4]。他克莫司為窄治療窗藥物，相比普通口服製劑來說，其緩釋製劑的開發難度更大，其生物等效標準更為嚴格，公司開發的他克莫司緩釋膠囊已通過生物等效性試驗證明與原研製劑等效。

他克莫司緩釋膠囊於2007年在歐盟上市，後陸續在日本、中國、美國等全球七十多個國家和地區上市。2022年他克莫司全球銷售額合計約為34.47億美元。

本次他克莫司緩釋膠囊獲得美國FDA批準標誌著恒瑞医药具備了在美國市場銷售該藥品的資格，將對公司拓展市場帶來積極影響，公司將積極推動該藥品的上市銷售。

近年來，恒瑞医药繼續穩步推進國際化戰略，目前，公司的醫藥產品已進入超過40個國家，還在繼續加快開拓全球市場並關注新興市場。目前公司已在歐美日獲得包括注射劑、口服製劑和吸入性麻醉劑在內的20餘個注冊批件。今後，公司將努力讓更多的中國製藥產品造福全球患者。

參考文獻：

[1]. 安斯泰來專欄.他克莫司緩釋膠囊在腎移植中的應用進展[J]. 中華器官移植雜誌, 2011, 32(5):1

[2]. 中華醫學會器官移植學分會腎移植學組. 他克莫司在臨床肝移植中的應用指南[J]. 臨床肝膽病雜誌, 2015(09):1372-1374

[3]. 婁月芬, 劉皋林. 他克莫司緩釋膠囊藥物動力學特征及其臨床意義[J]. 世界臨床藥物, 2015(11):5

[4]. 張逸凡, 陳笑豔,等. 比較他克莫司緩釋製劑與普通製劑在中國腎移植患者的藥代動力學[J]. 中國臨床藥理學雜誌, 2011, 27(009):696-700