近日，恒瑞医药子公司天津恒瑞医药有限公司收到國家藥品監督管理局核準簽發關於镓[⁶⁸Ga]伊索曲肽注射液、镓[⁶⁸Ga]伊索曲肽注射液製備用藥盒的《藥物臨床試驗批準通知書》，同意本品開展Ⅲ期臨床試驗。

該產品是一款核素診斷藥物，镓[⁶⁸Ga]伊索曲肽注射液適用於已確診或疑似高分化胃腸胰神經內分泌腫瘤（GEP-NET）成人患者正電子發射斷層掃描（PET）成像，以定位生長抑素受體過表達的原發腫瘤及其轉移灶。镓[⁶⁸Ga]伊索曲肽注射液製備用藥盒僅供采用氯化镓[⁶⁸Ga]進行放射性標記為镓[⁶⁸Ga]伊索曲肽注射液，用於臨床給藥。

神經內分泌腫瘤（Neuroendocrine neoplasm，NEN）是一組起源於分布全身的神經內分泌細胞的異質性腫瘤。其中以胃腸胰神經內分泌腫瘤(Gastroenteropancreatic neuroendocrine neoplasm, GEP-NEN)最為常見，約占所有NEN的2/3^[1]。根據分化程度，NEN可歸類為分化良好的神經內分泌瘤NET和分化較差的神經內分泌癌NEC。NET的分級為G1、G2、G3，其中G1預後最好，5年生存率可達90%以上，分級越高腫瘤惡性程度就越高，預期生存時間也就越短。GEP-NET生物學行為雖多為惰性，但由於異質性強且發病隱匿，易延遲診斷，當腫瘤出現廣泛轉移，5年生存率僅約30%。CT、MRI和內鏡等傳統的影像學技術是NEN的診斷基礎，但NEN易隱匿性轉移，CT、MRI、內鏡檢查均存在局限性^[2]。因此，對神經內分泌腫瘤的精準診斷和治療具有非常重要的意義。

镓[⁶⁸Ga]伊索曲肽注射液正電子發射計算機斷層掃描（positron emission tomography-computed tomography，PET/CT）顯像是功能學和形態學技術的融合，能更好地識別神經內分泌腫瘤和指導治療^[2]。镓[⁶⁸Ga]伊索曲肽是一種放射性核素⁶⁸Ga標記的生長抑素類似物，可與胃腸胰神經內分泌腫瘤表麵的生長抑素受體（Somatostatin receptor，SSTR）高特異性結合，通過PET/CT顯像精準定位腫瘤病灶。對於G1和G2級NET，90%的腫瘤為SSTR高表達，生長抑素受體成像對其原發和轉移灶的診斷準確度和特異度均可達85%以上^[1]。因此，該顯像在G1和G2級NET的定性診斷、尋找原發灶、臨床分期、病理分級、治療方法選擇、療效隨訪和預後評估方麵均有明顯優勢。

镓[⁶⁸Ga]伊索曲肽注射液與天津恒瑞此前已獲批臨床的鑥[¹⁷⁷Lu]氧奧曲肽注射液為一對“診療一體化”產品，這兩款產品為恒瑞医药在核藥領域布局的首對放射性精準診療產品，上市後有望為國內胃腸胰神經內分泌腫瘤患者帶來新的治療方案。原研產品於2016年在歐洲藥品管理局EMA獲批上市。目前國內均無原研及同類產品獲批上市。

參考文獻：

[1]胃腸胰神經內分泌腫瘤診治專家共識(2020·廣州)[J].中華消化雜誌,2021,41(02):76-87.

[2]陳宏揚,朱春嫻,孫蕾民.胃腸道神經內分泌腫瘤的核醫學診治進展[J].健康研究,2021,41(01):47-51.