近日，恒瑞医药收到國家藥品監督管理局核準簽發的《藥物臨床試驗批準通知書》，批準開展一項在伴有月經過多的子宮肌瘤受試者中探索SHR7280片的最佳有效治療劑量以及該劑量SHR7280片的有效性和安全性的多中心、隨機、雙盲、平行分組、安慰劑對照的II/III期臨床研究。目前，國內尚無該適應症的口服同類產品獲批上市。

子宮肌瘤是子宮平滑肌組織增生而形成的良性腫瘤，是女性最常見的良性腫瘤。發病率占育齡女性的20% - 25%，40至50歲女性更是高達51.2% - 60%^[1]。主要臨床表現為異常子宮出血，以月經增多、經期延長、月經紊亂、淋漓出血和月經周期縮短較為常見^[2]，其中最主要的伴隨症狀是月經出血過多，甚至會造成貧血。目前，多數學者認為子宮肌瘤的發生發展與女性激素密切相關，是性激素依賴性疾病之一^[3,4]。

子宮肌瘤的治療手段主要有手術、介入和藥物治療。一般有症狀的肌瘤以手術切除為主，但肌瘤的惡變率非常低（< 0.50%）^[5]，且手術有一定風險，尤其是圍絕經期患者可給予長期藥物治療至絕經後避免手術，不願手術或有手術禁忌症的患者也可接受長期藥物治療。但目前治療子宮肌瘤的藥物有一定局限性，如血栓風險、止血效果不佳、長期使用接受度差等^[6]。目前，口服小分子促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑成為性激素依賴性疾病開發的熱點。

SHR7280片是恒瑞医药研發的具有自主知識產權的新型口服小分子 GnRH 受體拮抗劑，可以阻斷內源性GnRH與GnRH受體的結合，抑製黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）等促性腺激素的合成和釋放，降低睾酮和雌二醇等性激素水平。雌二醇激素水平過高可導致子宮肌瘤的發生和發展，因此通過調控 GnRH 受體，降低 LH 和 FSH 水平，可以治療子宮肌瘤，且口服給藥方式可減少患者經注射用藥帶來的痛苦。

除本次獲批的臨床研究外，SHR7280片治療女性子宮內膜異位症和應用於輔助生殖技術的2項II期臨床研究、治療男性前列腺癌的1項I期臨床也正在進行中。

參考文獻:

[1、3] 鄭九波, 李冬華, 王亞鬆, 鄒小麗, 嶽順卿. 子宮肌瘤的發病機製研究進展. 現代中西醫結合雜誌. 2012(29):3298-301

[2] Zimmermann A, Bernuit D,Gerlinger C, Schaefers M, Geppert K. Prevalence, symptoms and management ofuterine fibroids: an international internet-based survey of 21,746 women. BMCWomens Health. 2012;12:6

[4、5、6] 子宮肌瘤的診治中國專家共識專家組. 子宮肌瘤的診治中國專家共識. 中華婦產科雜誌.2017,52(12):793-800